Enoxaparin se váže na molekulu antitrombinu III, vzniklý komplex ireverzibilně inhibuje faktor Xa. V důsledku zablokování faktoru Xa následně nedochází k aktivaci trombinu (faktor II). V porovnání s nefrakcionovaným heparinem má enoxaparin menší efekt na inhibici trombinu.
Enoxaparin se využívá v následujících indikacích:
Výhodou LMWH je jejich vysoká biologická dostupnost − při subkutánním podání přesahuje 90 %. Je vhodné střídat místa aplikace enoxaparinu (pravá a levá anterolaterální a posterolaterální část břišní stěny). V rámci prevence vzniku hematomu v místě vpichu je doporučeno nemasírovat místo podání po aplikaci injekce. Intravenózní aplikace se využívá během perkutánní koronární intervence a při terapii akutního infarktu myokardu s elevací úseku ST (STEMI). Není doporučeno podávat intravenózně enoxaparin společně s jinými léčivy.
Dávkování enoxaparinu se liší v závislosti na klinické indikaci. V profylaxi se využívají nižší dávky, v terapii tromboembolických příhod je zapotřebí dávek vyšších. Obvyklá dávka při léčbě žilní trombózy činí 1 mg/kg 2× denně (po 12 hodinách). U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (glomerulární filtrace 15–30 ml/min) je nutná úprava dávkování. Redukce dávky je potřebná také u pacientů starších 75 let v případě léčby STEMI.
Nejčastějšími nežádoucími účinky enoxaparinu jsou krvácení, trombocytopenie a trombóza. Antikoagulační efekt enoxaparinu může být z velké části neutralizován pomalým intravenózním podáním protaminu. 1 mg protaminu neutralizuje antikoagulační účinek 1 mg sodné soli enoxaparinu (podaného během předchozích 8 hodin). Mezi další možné nežádoucí příhody patří bolest nebo krvácení v místě vpichu, alergická reakce, bolest hlavy, kopřivka, pruritus či edém.
Hlavními kontraindikacemi podávání enoxaparinu jsou:
Zvýšené opatrnosti při aplikaci enoxaparinu je nutné dbát u pacientů se zavedeným spinálním katétrem, u gravidních pacientek s mechanickou náhradou srdeční chlopně, geriatrických pacientů, u osob s nízkou hmotností (< 47 kg u žen a < 58 kg u mužů) a u nemocných s probíhající akutní endokarditidou či perikarditidou.
Nízkomolekulární hepariny (LMWH) nelze volně zaměňovat (jednotku za jednotku) se sodnou solí enoxaparinu. Jestliže při léčbě dojde k heparinem indukované trombocytopenii (pokles počtu trombocytů na 30−50 % výchozí hodnoty), je nutné podávaní enoxaparinu okamžitě ukončit a monitorovat počet trombocytů. Pokud se vyskytne krvácení, je třeba vyšetřit jeho původ a zahájit vhodnou léčbu.
Pacienti, kteří si subkutánní injekci aplikují samostatně v domácím léčení, by měli být řádně poučení o způsobu a postupu podání a o nutnosti sledování výskytu nežádoucích účinků, především krvácení.
(kali)
Zdroj: Jupalli A., Iqbal A. M. Enoxaparin. StatPearls Publishing, Treasure Island, 2020. Dostupné na: www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539865
